POLIMORFISMO EN LAPRODUCCION DE UN API
¿QUÉ ES EL POLIMORFISMO?Habilidad que posee una sustancia de existir en varias formas cristalinascon una diferente disposi...
CRISTALIZACIÓN: PROCESO FUNDAMENTAL PARA LA OBTENCIÓN DE PRINCIPIOS ...
ESTADO AMORFO DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Se caracteriza por una solidificación de una ...
POLIMORFISMO EN LA INDUSTRIA FARMACÉUTICA Puede afectar a la estabilidad química del principio activo y...
¿ ES ESTABLE MI POLIMORFO?Todos y cada uno de los polimorfos de un mismo compuesto tienen energías diferentes, ya que la ...
¿AFECTA EL POLIMORFISMO A LA ACTIVIDAD TERAPÉUTICA DE UN MEDICAMENTO?La solubilidad y la velocidad de disoluciónson facto...
Además, procesos de estrés mecánico, comola trituración o la molienda y compactación,pueden acelerar las transfor...
¿CÓMO SE ANALIZA UN POLIMORFO?Algunas tecnicas: Difracción de rayos X Análisis térmico DSC Análisis termogravimétrico...
¿ES POSIBLE PATENTAR UN POLIMORFO?Un polimorfo es patentable si reúne los tres requisitos siguientes: Utilidad Nov...
¡GRACIAS!
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Polimorfismo en la produccion de un api

Published on: Mar 4, 2016
Source: www.slideshare.net


Transcripts - Polimorfismo en la produccion de un api

  • 1. POLIMORFISMO EN LAPRODUCCION DE UN API
  • 2. ¿QUÉ ES EL POLIMORFISMO?Habilidad que posee una sustancia de existir en varias formas cristalinascon una diferente disposición espacial de las moléculas que forman elcristal. Los polimorfos tienen diferentes propiedades físicas en fase sólida, pero se comportan de igual manera en disolución.
  • 3. CRISTALIZACIÓN: PROCESO FUNDAMENTAL PARA LA OBTENCIÓN DE PRINCIPIOS ACTIVOS PUROSLa cristalización de un sólidocristalino a partir de unadisolución es un fenómenocomplejo queimplica que un númeroconsiderable de moléculas seorganicen espontáneamente paraformar una estructura definida
  • 4. ESTADO AMORFO DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS Se caracteriza por una solidificación de una manera desordenada de las moléculas que forman la estructura del sólido.Mayor solubilidadInferior estabilidad químicaMayor higroscopicidad y su tendencia acristalizarMayor biodisponibilidad Seudopolimorfismo Esteroides, antibióticos y sulfonamidas son proclives a formar solvatos.. Especial atención merecen los hidratos, puesto que es frecuente la presencia de agua en procesos de cristalización.
  • 5. POLIMORFISMO EN LA INDUSTRIA FARMACÉUTICA Puede afectar a la estabilidad química del principio activo y la velocidad de absorción (biodisponibilidad)La aplicación farmacéutica de un principio activo en una única formapolimórfica depende de una serie de factores:Que el polimorfo en cuestión seasuficientemente estable, soluble y quesobreviva en la misma forma a lascondiciones de procesado y fabricacióndel comprimido sin experimentarninguna transformación
  • 6. ¿ ES ESTABLE MI POLIMORFO?Todos y cada uno de los polimorfos de un mismo compuesto tienen energías diferentes, ya que la disposición de las moléculas en la red cristalina es distinta. Esto hace que sólo uno de todos los posibles polimorfos sea el termodinámicamente estable y, por tanto, el resto de los polimorfos tenderán a transformarse en él. Obtener polimorfos que sean estables y que no se transformen, es decir que posean una elevada estabilidad cinética. Después de 18 meses en el Ritonavir mercado se detecta un polimorfo mas estable
  • 7. ¿AFECTA EL POLIMORFISMO A LA ACTIVIDAD TERAPÉUTICA DE UN MEDICAMENTO?La solubilidad y la velocidad de disoluciónson factores cruciales en la elección de unaforma cristalina para la formulación de unfármaco Propiedades siempre estudiadas con detalle para cada fármacoLa forma física (polimorfo, grado de cristalinidad y estado de solvatación)de un principio activo (API) puede influir significativamente en laestabilidad y las condiciones de administraciónUna apropiada forma física de un API puede no mantenerse en elproducto final farmacéutico, ya que situaciones de estrés experimentadasdurante el procesado, así como las interacciones con otros componentesde la formulación, pueden ocasionar transformaciones de fase nodeseadas.
  • 8. Además, procesos de estrés mecánico, comola trituración o la molienda y compactación,pueden acelerar las transformacionespolimórficas El alcance de estas transformaciones depende de la estabilidad relativa de los polimorfos, de las barreras energéticas de dichas transformaciones y del tipo y grado de las fuerzas mecánicas.
  • 9. ¿CÓMO SE ANALIZA UN POLIMORFO?Algunas tecnicas: Difracción de rayos X Análisis térmico DSC Análisis termogravimétrico Espectroscopia vibracional Resonancia magnética nuclear (RMN) en estado sólido Microscopia
  • 10. ¿ES POSIBLE PATENTAR UN POLIMORFO?Un polimorfo es patentable si reúne los tres requisitos siguientes: Utilidad NovedadNo obviedad
  • 11. ¡GRACIAS!

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